烟台大学科研团队主持研发的中国首个具有自主知识产权的创新微球制剂获批上市

近日，烟台大学分子药理和药物评价教育部重点实验室科研团队主持研发的创新微球制剂——瑞欣妥®(注射用利培酮微球(Ⅱ))获国家药品监督管理局批准上市。该药用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状和明显的阴性症状，可减轻与精神分裂症有关的情感症状。瑞欣妥®为注射用缓释微球制剂，是中国首个自主研发、开展全球注册的、具有自主知识产权的创新微球制剂。

据了解，新型高端制剂的研究开发，被很多业内专家视为中国医药产业创新发展的必由之路和前沿阵地，这是由高端制剂的临床优势、药物经济学价值与国家药品安全战略所决定的。高端复杂制剂如脂质体、微球等，往往具有明显的临床优势，例如更好的有效性和安全性，能够满足未被满足的临床需求。同时，注射用微球制剂属复杂制剂，其研发、生产难度大、技术壁垒高，该技术之前主要被几家国外企业所掌握。工业和信息化部、国家发展和改革委员会、科学技术部、商务部、国家卫生和计划生育委员会和原国家食品药品监督管理局在2016年联合发布的《医药工业发展规划指南》中，明确要重点发展微球在内的高端制剂、发展高端制剂产业化技术。

基于烟台大学与绿叶制药“产学研”合作一体化平台，以烟台大学药学学科教师为核心骨干的研发团队经过多年努力，陆续突破新型高端制剂的技术壁垒，打造了全球领先的新型长效制剂技术平台，围绕患者需求，在肿瘤、中枢神经等重大疾病领域都进行了深度布局。瑞欣妥®的研发工作由烟台大学分子药理和药物评价教育部重点实验室孙考祥教授在绿叶制药全面主持，刘万卉、田京伟教授等作为骨干成员共同完成项目的研发。据烟台大学药学院院长王洪波表示，该项目成果也是烟台大学牵头，与绿叶制药集团、中国科学院上海药物研究所、中国医学科学院药物研究所、中国药科大学等6家单位协同建设的“新型制剂与生物技术药物研究协同创新中心”协同创新成果的体现。

精神分裂症是一种慢性、严重的精神疾患，在全世界影响着超过2000万人，也是我国重点防治的精神疾病。因患者治疗依从性低而导致的复发率高、病情反复成为精神分裂症治疗中的一大难点。此次被批准上市的瑞欣妥®是2类新药（改良型新药），每两周肌肉注射一次，具有明显临床优势。瑞欣妥®在体内的血药浓度平稳，可避免患者出现口服给药漏服或过量使用的风险，可明显改善口服抗精神病药物在精神分裂症患者中普遍存在的用药依从性。此外，使用瑞欣妥®停药后，药物浓度在体内滞留时间明显短于另一种市售药物，利于医生随时调整剂量，这是目前已上市的长效抗精神病药物所不具备的特点。

因具有明显的治疗优势，瑞欣妥®于2019年12月被国家药品监督管理局药品审评中心纳入优先审评程序，使中国精神分裂症患者能够及早获益于这一新的治疗方案。

为了让全球更多的患者尽快获益，瑞欣妥®的全球注册申报工作也在同步开展，目前已在美国进入新药上市申请阶段，并在欧洲开展关键临床研究。该产品的专利在中国、美国、欧洲、日本、韩国、俄罗斯、加拿大、澳大利亚均获得授权，专利期至2032年。